سنتز و ارزیابی برون‌تنی اثرات ضد‌قارچی و ضد‌باکتریایی مشتقات 2و3-دی‌هیدروکینازولینونی

مقدمه: با گسترش مقاومت باکتری­ها به داروهای ضد باکتریایی سنتی و افزایش عفونت­های قارچی، نیاز به طراحی، سنتز و استفاده از داروهای جدید و موثر ضد­باکتری و ضد­قارچ بیشتر می­شود. مشتقات کینازولینون ترکیبات هتروسیکل دارای دو اتم نیتروژن با خواص فارماکولوژیکی ضد باکتریایی، ضدتومور، ضد التهاب و ضد­قارچی هستند. هدف این تحقیق، سنتز ترکیبات جدید دی­هیدروکینازولینونی و بررسی خواص ضدباکتریایی و ضد­قارچی آن­ها است. روش بررسی: این تحقیق تجربی است و در آن چهار مشتق از ترکیبات دی­هیدروکینازولینونی از طریق یک روش جدید و کاملاً سازگار با محیط زیست در آب سنتز و ساختار آنها توسط روش­های اسپکتروسکوپی مختلف شناسایی و تأیید شد. فعالیت ضد­باکتریایی این ترکیبات علیه باکتری­های گرم منفی اشرشیاکلی و گرم مثبت باسیلوس­سوبتلیس در مقایسه با داروی آمیکاسین و فعالیت ضد­قارچی آن­ها علیه قارچ آسپرژیلوس­نیجر در مقایسه با داروی کتوکونازول توسط آزمون دیسک دیفیوژن با اندازه گیری هاله عدم رشد بررسی شد. یافته ها: اگرچه تمامی مشتقات دی­هیدروکینازولینونی سنتز شده با بازده و خلوص بالا، خواص ضد باکتریایی وضد قارچی مناسبی از خود نشان دادند، مشتق 2-فنیل-2و3-دی­هیدروکینازولین-4-(H)-اون فعالیت بیشتر و قابل مقایسه­ای در حد داروهای استاندارد ضد باکتری آمیکاسین و ضد قارچ کتوکونازول از خود نشان داد. نتیجه گیری: ترکیبات دی­هیدروکینازولینونی سنتزی در این تحقیق، فعالیت ضد قارچی وضد باکتریایی مناسبی دارند. فعالیت بیشتر ضد­قارچی و ضد­باکتری مشتق 2-فنیل-2و3-دی­هیدروکینازولین-4-(H)-اون را می­توان به آبگریزی بیشتر حلقه فنیل بدون استخلاف در موقعیت 2-ترکیب در مقایسه با سایر مشتقات دارای گروه­های آبدوست­تر در این موقعیت مربوط دانست.  

Keywords:

Anti-bacterial , Anti-fungal , Dihydroquinazolinone , ضدباکتریایی , ضد قارچ , مشتقات دی‌هیدروکینازولینون