CIVILICA We Respect the Science
(ناشر تخصصی کنفرانسهای کشور / شماره مجوز انتشارات از وزارت فرهنگ و ارشاد اسلامی: ۸۹۷۱)

سنتز تتراهیدروپیریدو[۳,۴-d] پیریمیدین-۴-اون نشاندار با کربن۱۴

عنوان مقاله: سنتز تتراهیدروپیریدو[۳,۴-d] پیریمیدین-۴-اون نشاندار با کربن۱۴
شناسه ملی مقاله: NCHRA03_183
منتشر شده در سومین همایش ملی شیمی، تحقیقات، فناوری ها و دستاوردها در سال 1392
مشخصات نویسندگان مقاله:

نادر صائمیان - پژوهشکده کاربرد پرتوها، پژوهشگاه علوم و فنون هسته ای، سازمان انرژی اتمی ایران.
غلامحسین شیروانی - پژوهشکده کاربرد پرتوها، پژوهشگاه علوم و فنون هسته ای، سازمان انرژی اتمی ایران.
امید خلیلی ارجمندی - پژوهشکده کاربرد پرتوها، پژوهشگاه علوم و فنون هسته ای، سازمان انرژی اتمی ایران.

خلاصه مقاله:
یکی از مکانیزمهای مقاومت باکتریها در برابر آنتی بیوتیکها، تولید آنزیمهایی می باشد که در برهمکنش با آنتی بیوتیکها سبب غیر فعال شدن آنها می گردند. در میان این آنزیمها، آنزیم متالو بتا لاکتاماز با باز نمودن حلقه لاکتامی آنتی بیوتیکهایی نظیر پنسیلین، کارباپنمز، سفالوسپورین و..... سبب کاهش اثر گذاری و غیر فعالسازی آنها می شود. برای خنثی سازی اثرات این آنزیم تاکنون ساختارهای گوناگونی از نظر محاسباتی و آزمایشگاهی به عنوان بازدارنده های آنزیم متالو بتا لاکتاماز پیشبینی و سنتز گردیده است. در میان این ترکیبات تتراهیدروپیریدو[۳,۴-d] پیریمیدین--۴اون اثرات خوبی را در بازدارندگی اثرات آنزیم متالو بتا لاکتاماز به نمایش می گذارند. لذا برای بررسی مکانیزم عمل و متابولیسم داروئی این ترکیبات ، نشاندار سازی این ترکیبات با رادیو ایزوتوپ کربن ۱۴ در یک محل مناسب بیولوژیکی، یک ضرورت اجتناب ناپذیر می باشد. در این کار پژوهشی ابتدا پس از تبدیل پتاسیم [۱۴C] سیانید به روی [۱۴C۲] سیانید، ترکیب اخیر با یدو بنزن در حضور کتالیزور پالادیم ترکیب بنزو نیتریل- [۱۴C-cyano] را تولید نمود. سپس ترکیب نیتریل حاصله در اثر واکنش پی در پی با سدیم متوکساید و آمونیوم کلراید ترکیب بنز آمیدین- [۱۴C] کلیدی را تولید نمود. در اثر واکنش تراکمی بین ترکیب کلیدی نشاندار با مشتق اگزو پی پیریدین در محیط اتوکساید، و برداشتن عوامل محافظ و سپس کوپلینگ با آسیل کلراید محصول نهایی نشاندار حاصل گردید.

کلمات کلیدی:
کربن۱۴، نشاندارسازی، باز دارنده متالو بتا لاکتاماز، مشتقات پریمیدینی.

صفحه اختصاصی مقاله و دریافت فایل کامل: https://civilica.com/doc/1521402/