سنتز ترکیب (3-methyl-5-(methylamino)-1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl)(phenyl)methanone

زولازپام یا فلوپیرازاپون توسط تیم دیویس- پارک در سال 1960 کشف شد. این دارو یک پیرازولودیازپینون است که از نظر ساختاری به داروهای بنزودیازپین ارتباط دارد. بنزودیازپین ها در درمان بی خوابی، آرامبخش، شل کننده عضلانی،اضطراب ، حملات پانیک ، صرع ، محرومیت از الکل ، یادزدودگی ، خواب پریشی و غیره کاربرد دارند. بنزودیازپین هابسته به سرعت اثر و نیمه عمر به انواع کوتاه اثر (مانند میدازولام و تریازولام)، متوسط اثر (مانند آلپرازولام، کلونازپام، تمازپامو لورازپام) و طولانی اثر (مانند دیازپام ، فلورازپام و کلردیازپوکساید) تقسیم می شوند. این داروها اغلب متابولیسم کبدیدارند و به اشکال مختلفی مانند قرص، آمپول و حتی شیاف به کار میروند. به ندرت در ترکیب با سایر داروها مانندکلدینیوم سی استفاده میشوند. برخی از این داروها ممکن است در مصرف بلندمدت فرد را دچار تحمل و یا وابستگی بهدارو نمایند مانند درمان بی خوابی با دیازپام. این داروها با توجه به نیمه عمرشان در بدن به سه دسته کلی طولانی اثر،متوسط اثر و کوتاه اثر تقسیم می شوند. بنزودیازپین ها به عنوان آگونیست های گیرنده بنزودیازپین اثر کرده و باعث تسهیلورود و یا افزایش عمل گابا شده و ورود یون کلر را به سلول ها افزایش می دهند. بنزودیازپین ها با کاهش تحریک پذیری نورون هایک اثر آرامبخش و تضعیف کننده بر فعالیت های مغزی دارند. گیرنده گیرنده گاباآ نقش اساسی در این فرایند دارد.کاربرد زولاز پام بیشتر در دامپزشکی می باشد که برای بی حس کردن طیف گسترده از حیوانات مانند قوریل استفاده میشود. قدرت اثر بخشی این دارو تقریبا چهار برابر دیازپام می باشد. دیازپام دارویی مسکن و خواب آور است که در ردهدرمانی بنزودیازپین های طولانی اثر قرار میگیرد و متابولیت های کبدی آن نیز فعال هستند. دیازپام برای تسکین اضطراب،اختلالات خواب و اختلالات هراس تجویز می شود. این دارو همچنین به عنوان ضد تشنج و شل کننده ماهیچه اسکلتی،درمان انقباض عضلانی و تشنج (تب و تشنج در کودکان یا حمله صرع) نیز استفاده می شود. مانند سایر بنزودیازپین هاآگونیست گیرنده های بنزودیازپینی بوده که با اثر بر روی گیرنده های گابا و در نهایت ورود یون کلر به نورون ها اثرات خود رااعمال می کند.زولازپام معمولا با دیگر مواد مانند تیلیتامین ترکیب شده و مورد استفاده قرار می گیرد. ما در این تحقیق، برآن بودیم کهزولازپام را سنتز کرده و توسط دستگاه NMR و IR شناسایی کنیم.

Keywords:

زولازپام , گابا , کانال یونی , پیرازولودیازپینون , تیلیتامین , بنزودیازپین