بررسی تاثیر گرانولاسیون مرطوب با اتانول بر سرعت آزادسازی دارو از ماتریکس های اتیل سلولز، اودراجیت RL و RS

هدف: اتیل سلولز و اودراجیت های RL و RS از پلیمرهای پر مصرف در تهیه اشکال دارویی پیوسته رهش می باشند که به ویژه در روکش دهی پلت ها و میکروانکپسولاسیون جهت تولید این فرآورده ها استفاده می شوند. کاربرد این پلیمر ها همچنین در تهیه ماتریکس های هیدروفوب مورد توجه قرار گرفته است . در برخی موارد خصوصیات نامطلوب جریان پودر مخلوط این پلیمر ها با دارو در هنگام استفاده از ماشین های قرص سازی با سرعت زیاد مشکل آفرین می باشند. لذا در این موارد استفاده از روش های گرانولاسیون جهت بهبود خصوصیت جریان آن ها ضروری می باشد. مواد و روش کار: در مطالعه حاضر تاثیر گرانولاسیون مرطوب بر خصوصیات گرانول ها و ماتریکس های حاصل از پروپرانولول هیدروکلراید و اودراجیت های RL و RS و اتیل سلولز بررسی شد و با مخلوط های فیزیکی آن ها مورد مقایسه قرار گرفت . بدین منظور مخلوط های فیزیکی از دارو و هر یک از پلیمر ها به نسبت 1:2 از پلیمر و دارو تهیه شد و با استفاده از اتانول 96 درصد گرانولاسیون مرطوب انجام گردید. گرانول های حاصله از نظر دانسیته ، توزیع اندازه ذره ای و سرعت جریان بررسی شدند. نتایج و بحث : در تمام موارد، گرانولاسیون موجب بزرگ شدن اندازه ذرات مخلوط و تشکیل توده های تجمعی از پودر ها گردید. نتایج تست دانسیته نشان داد که گرانول های حاصله دانسیته کمتری نسبت به پودر های اولیه داشته که این اثر ناشی از تشکیل گرانول های نامنظم و حاوی منافذ بود. سرعت جریان گرانول ها، افزایش قابل ملاحظه ای را نسبت به مخلوط های فیزیکی دارو و پلیمرها نشان داد که این اثر به بزرگ شدن اندازه ذرات و کاهش درصد ذرات ریز در مخلوط ها نسبت داده شد. سپس از مخلوط های فیزیکی دارو و هر یک از پلیمرها و همچنین گرانول های حاصله از آن ها قرص هایی تهیه شد و ماتریکس های تهیه شده از نظر سختی و سرعت انحلال مورد آزمایش قرار گرفتند. نتایج نشان داد که سختی ماتریکس های حاصل از گرانول ها در کلیه موارد به طور قابل ملاحظه ای بیشتر از سختی ماتریکس های حاصل از مخلوط فیزیکی دارو و پلیمر بود. همچنین گرانولاسیون، سرعت آزاد سازی دارو از ماتریکس ها را به شدت تحت تاثیر قرار داده به گونه ای که سرعت آزادسازی دارو از کلیه ماتریکس های حاصل از گرانول ها به طور قابل ملاحظه ای کمتر از مخلوط های فیزیکی بود

Keywords:

اودراجیت , اتیل سلولز , گرانولاسین , ماتریکس , پروپرانولول هیدروکلراید , آهسته رهش