تهیه مشتقات]-N ۵-(۵-نیتروآریل)-۴،۳،۱- تیادی آزول-۲- ایل[ پیپرازینیل کینولون ها و ارزیابی خواص ضد باکتریایی آنها به روش برون تنی

چکیده   زمینه و هدف : مقاومت به داروهای ضد باکتریایی در حال گسترش است و دست یابی به داروهای ضد میکروب جدید و درک سازوکار آنها حیاتی است. کینولون ها دارای اثرات ضد باکتریایی قوی بر علیه باکتری های گرم مثبت و گرم منفی و پاتوژن های میکوباکتریال مثل باکتری های غیر هوازی می باشند. هدف این مطالعه یافتن مشتقات جدید نیتروآریل تیادی آزول- کینولون و بررسی اثرات ضدباکتریایی آنها بر علیه تعدادی از باکتری های گرم مثبت و گرم منفی می باشد.   مواد و روش ها: این مطالعه آزمایشگاهی در سال ۱۳۸۷ در مرکز تحقیقات علوم دارویی دانشگاه علوم پزشکی تهران و کرمان انجام شد. از واکنش ۱-سیکلوپروپیل-۶-فلوئورو-۸-متوکسی-۴-اکسو-۷- (پیپرازین-۱-ایل) -۱، ۴-دی هیدروکینولین-۳-کربوکسیلیک اسید (ترکیب ۳ ) با ۲-کلرو-۵-(نیتروآریل) -۴،۳،۱- تیادی آزول (ترکیبات ۹a-f ) در حضور DMF و بیکربنات سدیم در دمای ۹۰-۸۵ درجه سانتی گراد، ترکیبات نهایی۱-سیکلوپروپیل -۶-فلوئورو-۷ -[۴-[۵-(نیتروآریل)-۴،۳،۱-تیادی آزول-۲-ایل]- پیپرازین-۱-ایل]-۸- متوکسی-۴- اکسو-کینولین-۳- کربوکسیلیک اسید ( ۸a-f ) سنتز شدند. ترکیبات ۸a-f در شرایط آزمایشگاهی با روش رقیق سازی آگار بر علیه تعدادی از باکتری های گرم مثبت و گرم منفی آزمایش شدند .   یافته ها: از بین ترکیبات تهیه شده در این تحقیق، آنالوگ نیتروفوران ( ۸b ) دارای قوی ترین اثر مهاری بر علیه باکتری های گرم مثبت باسیلوس سوبتیلیس ، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس ، اینتروکوکوس فیکالیس ، میکروکوکوس لوتئوس در مقایسه با داروی گتی فلوکساسین و سایر ترکیبات سنتز شده می باشد.   نتیجه گیری: قرار دادن گروه حجیم [۵-(۵- نیتروآریل)-۴،۳،۱- تیادی آزول - ۲ ایل] می تواند روی فعالیت ضد باکتریایی کینولون های والد و گروه های نیتروآریل تاثیر داشته باشد به طوری که آنالوگ ۵- نیتروفوران قوی ترین اثر ضد باکتریایی را بر علیه میکروارگانیسم های تست شده نشان داد.   واژه های کلیدی: کینولون، ترکیبات نیتروآروماتیک، ۴،۳،۱- تیادی آزول، اثرات ضد باکتری

Keywords:

Quinolones , Nitroaromatic Compounds , ۱ , ۳ , ۴-Thiadiazole , Antibacterial Activity , کینولون , ترکیبات نیتروآروماتیک , ۴ , ۳ , ۱- تیادی آزول , اثرات ضد باکتری