اثرات مشتقات جدید دی هیدروپیرودینی روی عضله صاف ایلئوم موش صحرایی در محیط In Vitro

ترکیبات مختلفی تحت عنوان مسدود کننده های کانال کلسیمی شناسایی شده اند. قوی ترین گروه این ترکیبات، مشتقات ۱ و ۴ دی هیدروپیریدین می باشند که معروفت ترین آنها نیفیدپین است. رابطه ساختمان و اثرات این دسته از ترکیبات، به طور گسترده ای مورد بررسی قرار گرفته است. ما در این مطالعه، به بررسی توانایی مشتقات جدید دی هیدروپیریدین در مهار کانال کلسیمی نوع L در مقایسه با نیفیدپین، روی عضله صاف ایلئوم موش صحرایی پرداختیم. در این ترکیبات در موقعیت ۴ حلقه پیردین به جای گروه ۲- نیتروفنیل، ۱- متیل - ۲ متیل سولفوتیل یا متیل تیو - ۵ ایمدازول قرار گرفته است. آزمایش ها روی موش صحرایی نژاد ویستار ( با وزن ۲۵۰ تا ۳۵۰ گرم) انجام شد. در این بررسی ما قطعات ۲ سانتی متری ایلئوم را به داخل لوله مرکزی حمام بافت که حاوی ۱۰ سی سی محلول کربس اکسیژن دار شده با دمای ۳۷ درجه سانتی گراد بود منتقل کردیم و انقباضات آن را با ترانسدیوسرایزوتونیک به وسیله دستگاه فیزیوگراف ثبت نموده ایم. با اضافه کردن ۱.۱ سی سی محلول کلرو پتاسیم ۸۰۰ میلی مولار به محلول کربس حمام بافت، حداکثر انقباض در عضله صاف روده ایجاد می شد. سپس آنقدر نیفیدپین و یا ترکیبات مورد بررسی به محیط اضافه کردیم تا ۵۰ درصد انقباض ایجاد گردد (IC۵۰). آنگاه قدرت اثر ترکیبات مورد بررسی را با نیفیدپین مقایسه نمودیم. مقایسه نتایج به دست آمده نشان داد که استرهای قرینه با افزایش طول زنجیره استری، قدرت اثر آنها کاهش می یابد و در استرهای ناقرینه، با افزایش طول زنجیره استری در یک طرف، قدرت ترکیبات مربوطه افزایش پیدا می کند

Keywords:

Calcium channel antagonist , Nifedipine , Dihydropyridine , دی هیدروپیردین , نیفیدپین , آنتاگونیست های کانال کلسیمی