بررسی تاثیر گلیسرین بر سرعت انحلال ایندومتاسین در سیستم های مایع به جامد (Liquisolid compacts)

سابقه و هدف: پتانسیل سیستم های مایع به جامد (Liquisolid) جهت افزایش ویژگی های انحلال داروهای نامحلول در آب، در سال های اخیر مورد بررسی قرار گرفته و به اثبات رسیده است. در این مطالعه تاثیر حلال غیر فرار گلیسرین بر فرمولاسیون های مختلف از قرص های مایع به جامد ایندومتاسین مورد بررسی قرار گرفت.مواد و روش ها: در این پژوهش از آویسل (به عنوان حامل) و سیلیکا (به عنوان عامل پوشاننده) با نسبت ۲۰:۱ استفاده شد. بدین منظور پودر دارو با مقادیر افزایشی از گلیسرین مخلوط گردید و سپس در حین هم زدن آویسل و سیلیکا بدان افزوده شد. پودر نشاسته به عنوان باز کننده به تمامی فرمولاسیون ها اضافه شد و بمدت ۱۰ دقیقه اختلاط صورت گرفت. پس از تهیه نمونه، روند انحلال دارو مورد بررسی قرار گرفت. جهت بررسی تداخل بین ایندومتاسین و سایر اجزا فرمولاسیون از روش DSC (Differential Scanning Calorimetery) استفاده شد.یافته ها: نتایج نشان داد فرمولاسیون های مایع به جامد (Liquisolid) تهیه شده در مقایسه با نمونه قرص معمولی شاهد به شکل معنی داری افزایش آزادسازی را نشان می دهند. علت این امر را می توان به توان حلال در افزایش میزان تر شدن دارو در هنگام انحلال و افزایش سطح داروی در معرض محیط انحلال نسبت داد. همچنین این نتایج نشان داد که میزان فراکسیون داروی پراکنده به صورت ملکولی در فرم مایع نسبت مستقیم با سرعت انحلال دارو دارد. نکته حایز اهمیت دیگر وجود رابطه بین درصد داروی حل شده در ۱۰ دقیقه نخست آزمون انحلال و حلالیت دارو در گلیسرین می باشد.استنتاج: روش تهیه سیستم های مایع به جامد می تواند بعنوان یک جایگزین مناسب برای فرمولاسیون داروهای نامحلول در آب بکار رود. این روش در خصوص داروهایی چون ایندومتاسین به آزادسازی سریع دارو از قرصهای آن منجر خواهد شد.

Keywords:

Indomethacin , liquisolid , glycerin , avicel , dissolution , DSC , ایندومتاسین , Liquisolid , گلیسرین , آویسل , انحلال , DSC