دارورسانی تراپوستی تادالافیل به وسیله فرمولاسیون میکروامولسیونی

تادالافیل به دلیل داشتن پنجره درمانی طولانی و پتانسیل کمتر در ایجاد اختلال بینایی، پذیرش بالینی گسترده ای برای درمان اختلالات نعوذ کسب نموده است. دارورسانی پوستی از حذف سیستمیک و تداخل دارو-دارو و غذا-دارو جلوگیری می کند و با کاهش دوز دارو عوارض جانبی را کاهش می دهد. مطالعه حاضر با هدف بررسی اثر  فرمولاسیون میکروامولسیونی بر دارو رسانی پوستی تادالافیل از پوست موش صحرایی صورت گرفت. میکروامولسیون های تادالافیل با استفاده از روش دیاگرام فازی با نسبت مناسب مخلوط روغن و آب انتخاب و تهیه شد. طراحی فاکتوریل با سه متغیر در دو سطح برای آماده سازی هشت فرمولاسیون انجام شد. میکروامولسیون های حاوی ۰۵/۰ تادالافیل با مقدار مناسبی فاز روغنی (اولئیک اسید، ترانسکوتول پی)، سورفکتانت (تویین۸۰ و اسپن ۲۰) و کوسورفکتانت (پروپیلن گلیکول) تهیه شدند. ماده دارویی در فاز روغن حل شد. خصوصیات فیزیکوشیمیایی این میکروامولسیون ها مانند اندازه ذره ای، ویسکوزیته، آزادسازی، عبور پذیری پوستی میکرو امولسیون از پوست موش صحرایی با استفاده از سلولهای فرانز ارزیابی شدند. اندازه قطره ای میکرو امولسیون ها در محدوده کمتر از ۱۰۰ نانومتر، ویسکوزیته در محدوده ی ۲/۱۱۴ تا  ۲/۲۳۹  سانتی پواز بود. در مطالعات انجام شده پارامترهای اسیدیته، درصد آزادسازی دارو در ساعت دوم ،درصد آزادسازی دارو در ساعت ۲۴ ام، ویسکوزیته، Tlag و Dapp با متغییرهای مستقل ارتباط معنادار داشتند. کینتیک انتشار داروها در میکروامولسیون های انتخاب شده نشان داد که در مقایسه با محلول تادالافیل، آزادسازی در طول زمان صورت می گیرد. تمام میکروامولسیون ها باعث افزایش معنی دار ضریب شار و نفوذ پذیری پوست می شود.

Keywords:

tadalafil , microemulsion , transdermal drug delivery , تادالافیل , میکرو امولسیون , دارورسانی تراپوستی