تاثیر گلوسیر ۱۳/۵۰ بر سرعت آزاد شدن ناپروکسن از پراکندگی های جامد تهیه شده با پلی اتیلن گلیکول ۴۰۰۰

سابقه و هدف: رفتار انحلالی دارو یکی از مسائل تعیین کننده در فراهمی زیستی خوراکی آن دارو است. فراهمی زیستی را می توان با افزایش حلالیت و سرعت انحلال دارو با ترکیب کردن آن با یک حامل آب دوست بهبود بخشید. ناپروکسن یک داروی ضد درد و ضد التهاب کم محلول در آب است. یکی از راه های غلبه بر حلالیت پایین ناپروکسن، اصلاح ویژگی های فیزیکی آن با استفاده از پراکندگی های جامد است. در این پژوهش، از گلوسیر ۱۳/۵۰، و پلی اتیلن گلیکول ۴۰۰۰، جهت تهیه پراکندگی ها جامد داروی ناپروکسن استفاده شد. مواد و روش ها: پراکندگی های جامد ناپروکسن توسط روش ذوبان و با استفاده از مقادیر متفاوت از دارو- پلیمر (پلی اتیلن گلایکول ۴۰۰۰ ) و دارو- گلوسیر تهیه شد. برای ارزیابی تداخلات بین دارو و سایر اجزاء تشکیل دهنده در پراکندگی های جامد از مطالعات انحلال، (Differential Scanning Calorimetry (DSC)، FTIR (Fourier transform infrared spectroscopy) و X-ray استفاده شد. یافته ها: آزاد سازی دارو از پراکندگی های جامد و مخلوط فیزیکی افزایش چشمگیری نسبت به داروی خالص از خود نشان می دهد. همچنین، سرعت انحلال مخلوط های فیزیکی و پراکندگی های جامد با افزایش میزان پلی اتیلن گلیکول، افزایش می یابد. نتایج حاصل از XRD تغییر ناپروکسن از حالت کریستال به حالت آمورف را نشان می دهد. مطالعات FTIR و DSC هیچ گونه تداخل فیزیکوشیمیایی را بین دارو و پلیمرها نشان نمی دهد. استنتاج: افزایش در سرعت انحلال ناپروکسن توسط روش پراکندگی های جامد، احتمالا ناشی از افزایش قدرت تر پذیری و طبیعت آبدوست حامل و سورفاکتانت است.

Keywords:

Naproxen , solid dispersion , polyethylene glycol ۴۰۰۰ , gelucire ۵۰/۱۳ , dissolution rate , ناپروکسن , پراکندگی جامد , گلوسیر ۱۳/۵۰ , پلی اتیلن گلیکول ۴۰۰۰ , سرعت انحلال