سنتز تتراهیدروپیریدو[۳,۴-d] پیریمیدین-۴-اون نشاندار با کربن۱۴
Publish Year: 1392
نوع سند: مقاله کنفرانسی
زبان: Persian
View: 88
متن کامل این Paper منتشر نشده است و فقط به صورت چکیده یا چکیده مبسوط در پایگاه موجود می باشد.
توضیح: معمولا کلیه مقالاتی که کمتر از ۵ صفحه باشند در پایگاه سیویلیکا اصل Paper (فول تکست) محسوب نمی شوند و فقط کاربران عضو بدون کسر اعتبار می توانند فایل آنها را دریافت نمایند.
- Certificate
- من نویسنده این مقاله هستم
استخراج به نرم افزارهای پژوهشی:
شناسه ملی سند علمی:
NCHRA03_183
تاریخ نمایه سازی: 29 شهریور 1401
Abstract:
یکی از مکانیزمهای مقاومت باکتریها در برابر آنتی بیوتیکها، تولید آنزیمهایی می باشد که در برهمکنش با آنتی بیوتیکها سبب غیر فعال شدن آنها می گردند. در میان این آنزیمها، آنزیم متالو بتا لاکتاماز با باز نمودن حلقه لاکتامی آنتی بیوتیکهایی نظیر پنسیلین، کارباپنمز، سفالوسپورین و..... سبب کاهش اثر گذاری و غیر فعالسازی آنها می شود. برای خنثی سازی اثرات این آنزیم تاکنون ساختارهای گوناگونی از نظر محاسباتی و آزمایشگاهی به عنوان بازدارنده های آنزیم متالو بتا لاکتاماز پیشبینی و سنتز گردیده است. در میان این ترکیبات تتراهیدروپیریدو[۳,۴-d] پیریمیدین--۴اون اثرات خوبی را در بازدارندگی اثرات آنزیم متالو بتا لاکتاماز به نمایش می گذارند. لذا برای بررسی مکانیزم عمل و متابولیسم داروئی این ترکیبات ، نشاندار سازی این ترکیبات با رادیو ایزوتوپ کربن ۱۴ در یک محل مناسب بیولوژیکی، یک ضرورت اجتناب ناپذیر می باشد. در این کار پژوهشی ابتدا پس از تبدیل پتاسیم [۱۴C] سیانید به روی [۱۴C۲] سیانید، ترکیب اخیر با یدو بنزن در حضور کتالیزور پالادیم ترکیب بنزو نیتریل- [۱۴C-cyano] را تولید نمود. سپس ترکیب نیتریل حاصله در اثر واکنش پی در پی با سدیم متوکساید و آمونیوم کلراید ترکیب بنز آمیدین- [۱۴C] کلیدی را تولید نمود. در اثر واکنش تراکمی بین ترکیب کلیدی نشاندار با مشتق اگزو پی پیریدین در محیط اتوکساید، و برداشتن عوامل محافظ و سپس کوپلینگ با آسیل کلراید محصول نهایی نشاندار حاصل گردید.
Keywords:
Authors
نادر صائمیان
پژوهشکده کاربرد پرتوها، پژوهشگاه علوم و فنون هسته ای، سازمان انرژی اتمی ایران.
غلامحسین شیروانی
پژوهشکده کاربرد پرتوها، پژوهشگاه علوم و فنون هسته ای، سازمان انرژی اتمی ایران.
امید خلیلی ارجمندی
پژوهشکده کاربرد پرتوها، پژوهشگاه علوم و فنون هسته ای، سازمان انرژی اتمی ایران.